La gonadoréline stimule la sécrétion de LH et de FSH par l'hypophyse antérieure, ce qui entraîne à son tour une stimulation de la maturation folliculaire et de l'ovulation, de la spermatogenèse et de la sécrétion de testostérone. Même à fortes doses, il n'affecte pas de manière significative la fonction des autres organes.